目前认为对人类癌症有疗效的化学药物大致可分为6种：
　　◆ 烷化剂，是一种很强的化合物，能与染色体DNA的反应基因交叉结合而抑制细胞分裂。较早应用的氮芥、噻替哌、环磷酰胺等均属此类；
　　◆ 抗代谢药物，是一种机体不能正常利用而在结构上与维生素、氨基酸嘌呤或嘧啶类一些人体的主要代谢产物相似的化合物，能和人体一些基本代谢产物竞争特异酶表面的活动位置，从而妨碍细胞合成，抑制细胞分裂。常用的这类药物有氨甲喋呤、5-氟尿嘧啶、盐酸胞苷、6-巯基嘌呤等；
　　◆ 抗癌性抗生素，如阿霉素、博来霉素、更生霉素等；
　　◆ 植物碱，天然存在于植物中，例如长春花碱和长春新碱等，能干扰细胞的有丝分裂从而使细胞增殖停止；
　　◆ 酶及辅酶，如天冬酰胺酶曾使大约50%的儿童性白血病患者得到完全缓解；
　　◆ 其他化学药物。
　　这些抗癌药物在杀死癌细胞的同时，对人体的正常细胞也都程度不同地产生了一定的毒性。为了克服降低毒性，避免产生耐药性，通常采用联合化疗。(编辑:温雅)