【概述】5-氟尿嘧啶在1957年由Heidelberger合成。为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，对增殖性细胞各项均有杀伤性作用。为白色或类白色或结晶性粉末，略溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿。

　　【作用机理】5-FU在体内必须转化为相应的核苷酸才能发挥其抑制肿瘤的作用。本药在体内先转变成５-氟-２-脱氧尿嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，抑制ＤＮＡ的生物合成；此外，还能渗入ＲＮＡ，阻止尿嘧啶渗入ＲＮＡ而抑制ＲＮＡ的合成。5-FU代谢后主要二种活性物：一个为尿氟三磷(FUTP)，结合到RNA 上，干扰其功能；另一个是通过尿苷激酶的作用，生成氟去氧尿一磷(FdUMP)，它抑制胸苷酸合成酶而阻止DNA的合成，后者是其抗肿瘤的主要机理。

 　　【体内过程】本品在体内吸收不规则，口服后20分钟血药浓度达最高峰值。静脉给药后药物浓度迅速下降，半衰期仅为15-20分钟，24小时后大部分消失。10-30%从尿中排出，30-60%分解后以CO2的形式由呼吸道排出。 　　【适应症】乳腺癌，结肠癌，直肠癌，胃癌，肝癌，卵巢癌，宫颈癌，膀胱癌，前列腺癌和头颈部肿瘤，也可作为放射治疗的增敏剂。局部应用还可以治疗基底细胞癌，和某些恶性皮肤病。

 　　【不良反应】食欲不振，恶心，呕吐，口腔炎，胃炎，腹痛，腹泻，严重者可以出现血便；骨髓抑制为主要毒性，表现为白细胞减少，血小板减少和贫血；脱发，指甲改变，皮炎，皮肤色素增加。也有极少见的急性小脑综合症和心肌缺血，后者为短时性。

 　　【注意事项】因能生成神经毒性代谢物--氟代柠檬酸而致脑瘫，故不作鞘内注射。

 　　【剂量】氟尿嘧啶作静脉推注与滴注所用剂量相差甚大，必须注意。推注剂量一般为每日10mg～12mg/kg，连用3～5日，然后改用每次5mg～10mg/kg，隔1～2日1次，疗程量5g～7g。亦有主张每周1次静注10mg～15mg/kg作为维持量。静滴，如每日用到15mg～30mg/kg时，每次滴注时间不得短于6～8小时，此量不能用于推注，以10日为1疗程。胸腹腔内注射0.75g～1g/次，5～7日1次。瘤内注射，如用于宫颈癌等，0．25g～0．5g/次，可以注射器直接应用，不必稀释。口服，0．15g～0．3g/日，分次服，疗程量10g～15g。此外，还可用5%～10%软膏或20%霜剂外敷。