小分子化合物，喹唑啉类似物，分子量为393.4D，也是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗剂。其通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位，抑制磷酸化反应，从而阻滞向下游增殖信号传导，抑制肿瘤细胞配体依赖或配体外依赖的HER-1/EGFR的活性，达到抑制癌细胞增殖作用。 　　【二】适应证： 　　美国FDA批准其作为标准方案治疗无效的晚期NSCLC的二线或三线治疗方案。部分试验结果表明其与化疗方案合用不增加反应率和患者生存期，对于头颈部肿瘤、转移性肾癌、胰腺癌、乳腺癌，Tarceva与化疗或其他靶向治疗药物如Avastin并用显示出可喜疗效。 　　【三】有效率 　　一项OSI-774单药治疗复治的晚期非小细胞肺癌的Ⅱ期临床试验研究结果显示：显效率12.3%，稳定率38.6%；另有一项OSI-774单药治疗细支气管肺泡癌的Ⅱ期临床试验研究结果显示：显效率26%。多项联合化疗药物的临床试验研究也在进行之中，主要联用药物有泰素帝、健择+顺铂，卡铂+泰素。 　　【四】禁忌证： 　　对Erlotinib过敏者禁用。对孕妇和哺乳期妇女尚无资料证明可安全应用。 　　【五】不良反应： 　　剂量限制性毒性是痤疮样皮疹和腹泻。 　　1、皮肤：50%左右患者可发生Ⅰ-Ⅳ度的丘疹、斑疹、脓疱样皮炎，多在服药第一周出现，4周后可逐渐减轻。但少数可能非常严重需停药或减少药量。其他皮肤不良反应包括皮肤干燥、瘙痒。 　　2、消化道：恶心、呕吐、腹泻，可见于50%患者，多为Ⅰ-Ⅱ度，多为一过性，不需减低药量，腹泻患者可加用易蒙停。 　　3、眼：少数患者可有眼干、角膜炎。 　　4、全身症状：部分患者有疲乏、头疼症状。 　　5、血液：少数患者可有WBC和血红蛋白下降，多为Ⅰ度。 　　6、肝肾功能：少数患者可有ALT和AST升高，碱性磷酸酶升高，血肌苷轻度升高，多为Ⅰ度。 　　【六】 临床应用规程： 　　1、服药前及疗程中定期查肝肾功能，并告知患者可能的不良反应。 　　2、用药第一周内出现皮肤不良反应，可对症予以抗组胺药、肾上腺皮质激素及抗生素，如出现Ⅳ度不良反应，应暂停用药或减量应用。 　　3、疗程中可出现腹泻，当患者大便次数增多时应用易蒙停。 　　4、患者出现眼干、视力下降时可应用人工泪液或可的松眼药水。 　　5、WBC和Hb轻度下降，需严密观察，不需减量和停用。(编辑:)